تهیه و بررسی اثرات مشتقات جدید دی هیدروپیریدین و تهیه و بررسی اثرات مشتقات 2- پیرون به عنوان مهارکننده های اختصاصی سیکلو اکسیژناز -2
thesis
- وزارت بهداشت، درمان و آموزش پزشکی - دانشگاه علوم پزشکی و خدمات بهداشتی درمانی تهران
- author محسن امینی
- adviser عباس شفیعی
- Number of pages: First 15 pages
- publication year 1379
abstract
یک گروه از دی الکیل، دی سیکلواکلیل و دی ریل استر از مشتقات نیفدپین که در آنها گروه ارتونیتروفنیل در موقعیت 4 بما حلقه 4 و 5 - دی کلروایمیدازول جانشین شده سنتز و اثرات آنتاگونیستی کلسیم با بکاربردن انقباض ناشی از k+ در ایلئوم جداشده خوکچه هندی مورد مطالعه قرار گرفت. نتایج برای استرهای قرنیه الکیل نشان میدهد که افزایش طول زنجیره الکیل در موقعیت c5, c3 موجب افزایش فعالیت می شود اما هنگامیکه افزایش طول زنجیره همراه با افزایش در ممانعت فضایی باشد فعالیت کاهش می یابد. در سری دی استرهای ناقرینه نتایج نشان می دهد که وقتی r1 یک گروه کوچک باشد، افزایش خصوصیات لیپوفیلی گروه r2 موجب افزایش فعالیت می شود. اما چنانچه این افزایش همراه با افزایش ممانعت فضایی باشد فعالیت کاهشی می یابد. اگر تعادل مناسبی بین افزایش خصوصایت لیپوفیلی و ممانعت فضایی برقرار گردد ترکیباتی بدست می آید که فعالیت آنتاگونیستی آنها مشابه با داروی استاندارد نیفدپین می گردد. یکی از ترکیبات، دی فن اتیل استر قویتر از نیفدپین می باشد. نتایج نشانگر این است که حلقه 4 و 5 دی کلروایمیدازول بیوایزواسترنیتر و فنیل و 2 و 3 دی کلروفنیل می باشد.گرهی از مشتقات جدید الکیل 1 و 4 - دی هیدرو - 2 و 6 - دی متیل - 3 نیترو - 4 (دی هیدروپیریدیل) - 5 - پیریدین کربوکسیلات - سنتز شده و اثرات مسددی کلسیم و همچنین اثرات محرکی کانال کلسیم آنها به ترتیب روی ایلئوم جدا شده خوکچه هندی و دهلیز چپ جدا شده مورد بررسی قرار گرفت در هیچکدام از مشتقات حاصل نه اثر مسددی کلسیم و نه اثر تحریکی آن روی کانال کلسیم نسبت به داروی استاندارد بهبود پیدا نکرد. نتایج حاکی از آن است که برای اثرات محرکی نیز وجود حلقه آریل سطح در موقعیت - 4- حلقه دی هیدروپیریدین ضروری است. یکسری مشتقات 3 و 4 - دی آریل - 2- پیرون به منظور مطالعه اثرات مهاری در آنزیم cox-2 سنتز و اثرات آنها مورد مطالعه قرار گرفت نتایج حاصله حاکی از این است که در ساختار ترکیبات مهارکننده های اختصاصی cxo2 می توان حلقه های 6 ضلعی را جانشین حلقه های هتروسیکل 5 ضلعی کرد بطوریکه اثر انتخابی در مهار cox-2 همچنان حفظ می شود. همچنین برخی گروهها مانند گروه تیواتیل بطور قابل توجهی اثر اختصاصی ترکیب را در مهار cox-2 افزایش دادند. یکی از ترکیبات سنتز شده بطور موثری قویتر و انتخابی تر از داروی استاندارد eelecoxibe آنزیم سیکلواکسیژناز ii را مهار می کند.
similar resources
سنتز مشتقات جدید 2 و 3-دی آریل کینوکسالین و کینوکسالین اکسید با پتانسیل اثرات ضد سرطانی و ضد میکروبی
Background and purpose: Quinoxaline derivatives are standing interest of people who work on anti-cancer drugs. There are many reports about using these agents as DNA cleaving, transglutaminase 2 inhibitor, topoisomerase II inhibitor and tumor antibiotic. Other drugs used in treatment of tuberculosis such as isoniazid, pyrazinamide and rifampin have similar structures to quinoxaline and quinoxal...
full textتهیه و بررسی اثرات ضد باکتریایی و ضد قارچی مشتقات جدید ایزاتین و ایندول واجد استخلاف هیدانتوئین
Background and Objective: Bacterial infections are an important and growing problem across the world. During the last few decades, the inappropriate consumption of antibiotics has led to increased antimicrobial resistance. A survey of literature demonstrates that isatin and indole rings are among the most favorable compounds with a potential for antimicrobial activity. Therefore in this study s...
full textطراحی مهارکننده دارویی آنزیم سیکلو اکسیژناز 2 جهت کاهش التهاب و درد
مقدمه: در مطالعه پیش رو، به منظور کاهش عوارض جانبی داروهای ضد التهابی و افزایش اختصاصیت آن ها، از طریق زیست شناسی محاسباتی و دانش بیوانفورماتیک، مهارکننده دارویی جدیدی طراحی شد. مواد و روش ها: به این منظور ابتدا 150000 ترکیب با خاصیت دارویی از پایگاه داده ZINC و هم چنین فایل مربوط به ساختار آنزیم سیکلواکسیژناز 2، از پایگاه داده(Research Collaboratory for Structural Bioinformatics) RCSB استخراج ...
full textطراحی، سنتز، مطالعه داکینگ مولکولی و ارزیابی بیولوژیکی مشتقات هتروآریل 2-فنوکسی پیریدین -3-ایل بهعنوان مهارکننده آنزیم لیپواکسیژناز
Introdution: Lipoxygenase enzyme is responsible for biosynthesis of leukotrienes that possess various pharmacological effects in the body. The beneficial therapeutic effects of lipoxygenase inhibitors have been proved in some diseases such as asthma, cancer and Alzheimer’s disease. So, the lipoxygenase inhibitors could be used in the treatment of some diseases and pathological conditions. In th...
full textسنتز مشتقات جدید 2-متیل- 3-تریازولیل کرومانون اکسیم اتر به عنوان ترکیبات بالقوه ضد قارچ
Background and purpose: Despite growing list of antifungal agents, their clinical value has been limited by their relatively high risk of toxicity, the emergence of drug resistance, and insufficiencies in their antifungal activity. This situation has led to an ongoing search for potent broad spectrum antifungal agents with low side effects, which can be administered both orally and parenteral...
full textمقایسه تأثیر وضعیت طاق باز و دمر بر وضعیت تنفسی نوزادان نارس مبتلا به سندرم دیسترس تنفسی حاد تحت درمان با پروتکل Insure
کچ ی هد پ ی ش مز ی هن ه و فد : ساسا د مردنس رد نامرد ي سفنت سرتس ي ظنت نادازون داح ي سکا لدابت م ي و نژ د ي سکا ي د هدوب نبرک تسا طسوت هک کبس اـه ي ناـمرد ي فلتخم ي هلمجزا لکتورپ INSURE ماجنا م ي دوش ا اذل . ي هعلاطم ن فدهاب اقم ي هس عضو ي ت اه ي ندب ي عضو رب رمد و زاب قاط ي سفنت ت ي هـب لاتـبم سراـن نادازون ردنس د م ي سفنت سرتس ي لکتورپ اب نامرد تحت داح INSURE ماجنا درگ ...
full textMy Resources
document type: thesis
وزارت بهداشت، درمان و آموزش پزشکی - دانشگاه علوم پزشکی و خدمات بهداشتی درمانی تهران
Keywords
Hosted on Doprax cloud platform doprax.com
copyright © 2015-2023